Antiulcerogenic and antioxidant activities of Plantago ovata ethanolic extract in rats

Abstract This study aimed to determine the antiulcerogenic and antioxidant activities of Psyllium (Plantago ovata Forssk) seed ethanolic extract in rats. We assessed the antioxidant potential using free radical scavenging on DPPH, -carotene bleaching activity, ferric reducing power, and hydroxyl radical scavenging activity. In the antiulcerogenic study, pre-treatment with Plantago ovata seeds ethanolic extract (POE) (400 mg/kg b.wt) significantly protected against ethanol-induced gastric ulcer in rats by decreasing the ulcer index value and preserving the integrity of the gastric mucosa. The oxidative stress status in the stomach tissues showed a significant increase in the antioxidant enzyme levels of superoxide dismutase, catalase, and glutathione peroxidase with a significant decrease in lipid peroxidation during pre-treatment with POE. In conclusion, the POE protects against gastric ulcer due to its antioxidant potential and presence of bioactive molecules.

Resumo O presente estudo teve como objetivo determinar as atividades antiulcerogênica e antioxidante das sementes de Psyllium (Plantago ovata Forssk) em ratos. O potencial antioxidante foi avaliado utilizando o método do sequestro do radical livre DPPH, autooxidação do -caroteno, poder redutor de ferro e atividade de sequestro do radical hidroxila. No estudo antiulcerogênico, o pré-tratamento com o extrato etanólico das sementes de Plantago ovata (POE) (400 mg/Kg b.wt) reduziu a úlcera gástrica induzida pelo etanol em ratos, diminuindo o valor do índice de úlcera e preservando a integridade da mucosa gástrica. O estudo do estresse oxidativo nos tecidos estomacais mostrou um aumento significativo dos níveis das enzimas antioxidantes superóxido dismutase, catalase e glutationa peroxidase, com uma diminuição significativa da peroxidação lipídica enquanto pré-tratamento com POE. Em conclusão, o POE protege contra úlcera gástrica devido aos seus potenciais antioxidantes e à presença de moléculas bioativas.

Antiulcerogenic and antioxidant activities of Plantago ovata ethanolic extract in rats / Atividade antiulcerogênica e antioxidante do extrato etanólico de Plantago ovata em ratos

This study aimed to determine the antiulcerogenic and antioxidant activities of Psyllium (Plantago ovata Forssk) seed ethanolic extract in rats. We assessed the antioxidant potential using free radical scavenging on DPPH, ß-carotene bleaching activity, ferric reducing power, and hydroxyl radical scavenging activity. In the antiulcerogenic study, pre-treatment with Plantago ovata seeds ethanolic extract (POE) (400 mg/kg b.wt) significantly protected against ethanol-induced gastric ulcer in rats by decreasing the ulcer index value and preserving the integrity of the gastric mucosa. The oxidative stress status in the stomach tissues showed a significant increase in the antioxidant enzyme levels of superoxide dismutase, catalase, and glutathione peroxidase with a significant decrease in lipid peroxidation during pre-treatment with POE. In conclusion, the POE protects against gastric ulcer due to its antioxidant potential and presence of bioactive molecules.

O presente estudo teve como objetivo determinar as atividades antiulcerogênica e antioxidante das sementes de Psyllium (Plantago ovata Forssk) em ratos. O potencial antioxidante foi avaliado utilizando o método do sequestro do radical livre DPPH, autooxidação do ß-caroteno, poder redutor de ferro e atividade de sequestro do radical hidroxila. No estudo antiulcerogênico, o pré-tratamento com o extrato etanólico das sementes de Plantago ovata (POE) (400 mg/Kg b.wt) reduziu a úlcera gástrica induzida pelo etanol em ratos, diminuindo o valor do índice de úlcera e preservando a integridade da mucosa gástrica. O estudo do estresse oxidativo nos tecidos estomacais mostrou um aumento significativo dos níveis das enzimas antioxidantes superóxido dismutase, catalase e glutationa peroxidase, com uma diminuição significativa da peroxidação lipídica enquanto pré-tratamento com POE. Em conclusão, o POE protege contra úlcera gástrica devido aos seus potenciais antioxidantes e à presença de moléculas bioativas.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens / Avaliação da atividade antioxidante, photoprotetora e antinociceptiva de Marcetia macrophylla: potencial formulação fotoprotetora

The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens

Abstract The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

Resumo O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens / Avaliação da atividade antioxidante, photoprotetora e antinociceptiva de Marcetia macrophylla: potencial formulação fotoprotetora

Abstract The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

Resumo O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Antinociceptive and anti-inflammatory activities of Hymenaea martiana Hayne (Fabaceae) in mice / Atividade antinociceptiva e anti inflamatória de Hymenaea martiana Hayne (Fabaceae) em camundongos

Hymenaea martiana is a species popularly known in Northeastern Brazil as "jatobá" and used in folk medicine to treat pain and inflammation. The aim of this work was to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of H. martiana. In the present study, we carried out an investigation about the effects of the crude ethanolic extract (Hm-EtOH) and the ethyl acetate fraction (Hm-AcOEt) in models of nociception and inflammation in mice. Chemical (acetic acid-induced writhing and formalin) and thermal stimuli (hot plate) were used for the evaluation of antinociceptive activity, while for the anti-inflammatory profile paw edema induced by carrageenan was used, along with leukocyte migration to the peritoneal cavity. The presence of the flavonoid astilbin in the samples was characterized through HPLC-DAD-MS analysis. Hm-EtOH and Hm-AcOEt (100, 200 and 400 mg.kg-¹, i.p.) significantly reduced the number of abdominal contortions and decreased the paw licking time in the formalin test. In the hot plate, the extract increased the latency time of animals. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited significantly the increase in the edema after the administration of carrageenan. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited leukocyte migration in the peritonitis test. HPLC-DAD-MS analysis of Hm-EtOH and Hm-AcOEt revealed the presence of the flavonoid astilbin in the samples. According to the results of this study, both Hm-EtOH and Hm-AcOEt have antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be related with the presence of flavonoid in the extracts. The results reinforce the popular use of this plant.

Hymenaea martiana é uma espécie popularmente conhecida no Nordeste do Brasil como “jatobᔠe usada na medicina popular para tratar a dor e a inflamação. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antinociceptiva e anti inflamatória de H. martiana. No presente estudo, foram avaliados os efeitos do extrato etanólico bruto (Hm-EtOH) e da fração acetato de etila (Hm-AcOEt) em modelos de nocicepção e inflamação em camundongos. Foram utilizados estímulos químicos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina) e estímulo térmico (teste da placa quente) para avaliação da atividade antinociceptiva, enquanto no perfil anti-inflamatório foi utilizado o teste do edema de pata induzido por carragenina e migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. A presença do flavonoide astilbina nas amostras foi caracterizada através de análise por CLAE-DAD-EM. Hm-EtOH e o Hm-AcOEt (100, 200 e 400 mg.kg-¹, i.p.) reduziram significativamente o número de contorções abdominais e diminuíram o tempo de lambida da pata no teste da formalina. No teste da placa quente, houve aumento do tempo de latência dos animais. Hm-EtOH e Hm-AcOEt inibiram significativamente o aumento do edema após a administração de carragenina, bem como inibiram a migração de leucócitos no teste de peritonite. A análise por CLAE-DAD-EM de Hm-EtOH e Hm-AcOEt revelou a presença do flavonoide astilbina nas amostras. De acordo com os resultados deste estudo, tanto Hm-EtOH quanto o Hm-AcOEt possuem atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode estar relacionado à presença do flavonoide. Os resultados reforçam o uso popular desta planta.

Antinociceptive and anti-inflammatory activities of Hymenaea martiana Hayne (Fabaceae) in mice

Abstract Hymenaea martiana is a species popularly known in Northeastern Brazil as jatobá and used in folk medicine to treat pain and inflammation. The aim of this work was to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of H. martiana. In the present study, we carried out an investigation about the effects of the crude ethanolic extract (Hm-EtOH) and the ethyl acetate fraction (Hm-AcOEt) in models of nociception and inflammation in mice. Chemical (acetic acid-induced writhing and formalin) and thermal stimuli (hot plate) were used for the evaluation of antinociceptive activity, while for the anti-inflammatory profile paw edema induced by carrageenan was used, along with leukocyte migration to the peritoneal cavity. The presence of the flavonoid astilbin in the samples was characterized through HPLC-DAD-MS analysis. Hm-EtOH and Hm-AcOEt (100, 200 and 400 mg.kg-1, i.p.) significantly reduced the number of abdominal contortions and decreased the paw licking time in the formalin test. In the hot plate, the extract increased the latency time of animals. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited significantly the increase in the edema after the administration of carrageenan. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited leukocyte migration in the peritonitis test. HPLC-DAD-MS analysis of Hm-EtOH and Hm-AcOEt revealed the presence of the flavonoid astilbin in the samples. According to the results of this study, both Hm-EtOH and Hm-AcOEt have antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be related with the presence of flavonoid in the extracts. The results reinforce the popular use of this plant.

Resumo Hymenaea martiana é uma espécie popularmente conhecida no Nordeste do Brasil como jatobá e usada na medicina popular para tratar a dor e a inflamação. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antinociceptiva e anti-inflamatória de H. martiana. No presente estudo, foram avaliados os efeitos do extrato etanólico bruto (Hm-EtOH) e da fração acetato de etila (Hm-AcOEt) em modelos de nocicepção e inflamação em camundongos. Foram utilizados estímulos químicos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina) e estímulo térmico (teste da placa quente) para avaliação da atividade antinociceptiva, enquanto no perfil anti-inflamatório foi utilizado o teste do edema de pata induzido por carragenina e migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. A presença do flavonoide astilbina nas amostras foi caracterizada através de análise por CLAE-DAD-EM. Hm-EtOH e o Hm-AcOEt (100, 200 e 400 mg.kg-1, i.p.) reduziram significativamente o número de contorções abdominais e diminuíram o tempo de lambida da pata no teste da formalina. No teste da placa quente, houve aumento do tempo de latência dos animais. Hm-EtOH e Hm-AcOEt inibiram significativamente o aumento do edema após a administração de carragenina, bem como inibiram a migração de leucócitos no teste de peritonite. A análise por CLAE-DAD-EM de Hm-EtOH e Hm-AcOEt revelou a presença do flavonoide astilbina nas amostras. De acordo com os resultados deste estudo, tanto Hm-EtOH quanto o Hm-AcOEt possuem atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode estar relacionado à presença do flavonoide. Os resultados reforçam o uso popular desta planta.

Antinociceptive and anti-inflammatory activities of Hymenaea martiana Hayne (Fabaceae) in mice / Atividade antinociceptiva e anti-inflamatória de Hymenaea martiana Hayne (Fabaceae) em camundongos

Hymenaea martiana is a species popularly known in Northeastern Brazil as "jatobá" and used in folk medicine to treat pain and inflammation. The aim of this work was to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of H. martiana. In the present study, we carried out an investigation about the effects of the crude ethanolic extract (Hm-EtOH) and the ethyl acetate fraction (Hm-AcOEt) in models of nociception and inflammation in mice. Chemical (acetic acid-induced writhing and formalin) and thermal stimuli (hot plate) were used for the evaluation of antinociceptive activity, while for the anti-inflammatory profile paw edema induced by carrageenan was used, along with leukocyte migration to the peritoneal cavity. The presence of the flavonoid astilbin in the samples was characterized through HPLC-DAD-MS analysis. Hm-EtOH and Hm-AcOEt (100, 200 and 400 mg.kg-1, i.p.) significantly reduced the number of abdominal contortions and decreased the paw licking time in the formalin test. In the hot plate, the extract increased the latency time of animals. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited significantly the increase in the edema after the administration of carrageenan. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited leukocyte migration in the peritonitis test. HPLC-DAD-MS analysis of Hm-EtOH and Hm-AcOEt revealed the presence of the flavonoid astilbin in the samples. According to the results of this study, both Hm-EtOH and Hm-AcOEt have antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be related with the presence of flavonoid in the extracts. The results reinforce the popular use of this plant.

Hymenaea martiana é uma espécie popularmente conhecida no Nordeste do Brasil como "jatobá" e usada na medicina popular para tratar a dor e a inflamação. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antinociceptiva e antiinflamatória de H. martiana. No presente estudo, foram avaliados os efeitos do extrato etanólico bruto (Hm-EtOH) e da fração acetato de etila (Hm-AcOEt) em modelos de nocicepção e inflamação em camundongos. Foram utilizados estímulos químicos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina) e estímulo térmico (teste da placa quente) para avaliação da atividade antinociceptiva, enquanto no perfil anti-inflamatório foi utilizado o teste do edema de pata induzido por carragenina e migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. A presença do flavonoide astilbina nas amostras foi caracterizada através de análise por CLAE-DAD-EM. Hm-EtOH e o Hm-AcOEt (100, 200 e 400 mg.kg-1, i.p.) reduziram significativamente o número de contorções abdominais e diminuíram o tempo de lambida da pata no teste da formalina. No teste da placa quente, houve aumento do tempo de latência dos animais. Hm-EtOH e Hm-AcOEt inibiram significativamente o aumento do edema após a administração de carragenina, bem como inibiram a migração de leucócitos no teste de peritonite. A análise por CLAE-DAD-EM de Hm-EtOH e Hm-AcOEt revelou a presença do flavonoide astilbina nas amostras. De acordo com os resultados deste estudo, tanto Hm-EtOH quanto o Hm-AcOEt possuem atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode estar relacionado à presença do flavonoide. Os resultados reforçam o uso popular desta planta.

Fractions of Selaginella convoluta (Arn) Spring (Selaginellaceae) attenuate the nociceptive behavior events in mice / Frações de Selaginella convoluta (Ar) Spring (Selaginellaceae) atenuam a resposta nociceptiva em camundongos

Abstract Selaginella convoluta (Arn.) Spring is a species popularly known as "jericó", and used in folk medicine as analgesic and anti-inflammatory. This study aimed to investigate in mice the antinociceptive and anti-inflammatory activities of the hexane (Sc-Hex) and chloroform (Sc-CHCl3) fractions (100, 200 and 400 mg/kg) obtained by partition of crude ethanol extract from S. convoluta. The preliminary phytochemical analysis of the fractions was performed. Antinociceptive activity was evaluated by writhing, formalin and hot-plate tests. Anti-inflammatory activity was evaluated using carrageenan-induced pleurisy. The rota-rod test was used to evaluate motor coordination. Preliminary phytochemical screening showed that the Sc-Hex and the Sc-CHCl3 were positive for the presence of flavonoids, anthracene derivatives, quinones, triterpenes and steroids. Inhibition of writhing was observed for fractions tested. The Sc-Hex at all doses tested was effective in reducing the nociceptive behavior produced by formalin only in the second phase. However, the Sc-CHCl3 decreased the paw licking time in the first and second phases. In the hot plate no significant effect was observed for any fraction. In the rota-rod test, treated mice did not demonstrate any significant motor performance changes. In the carrageenan-induced pleurisy, Sc-CHCl3 (200 mg/kg) reduced cell migration to the pleural cavity. These results reveal the antinociceptive properties of S. convoluta , which support, in part, its traditional use, since the fractions did not presented significant activity in the inflammatory response profile. We further verify that this antinociceptive effect could be by activation of nociceptive peripheral pathway.

Resumo Selaginella convoluta é uma espécie popularmente conhecida como "jericó", e usada na medicina popular como analgésica e anti-inflamatória. Este estudo teve como objetivo investigar em camundongos as atividades antinociceptiva e anti-inflamatória das frações hexânica (Sc-Hex) e clorofórmica (Sc-CHCl3) (100, 200 e 400 mg/kg) obtidas por partição do extrato etanólico bruto de S. convoluta . A análise fitoquímica preliminar das frações foi realizada. A atividade antinociceptiva foi avaliada pelos testes de contorções abdominais, formalina e placa quente. A atividade anti-inflamatória foi avaliada usando pleurisia induzida por carragenina. O teste do rota-rod foi utilizado para avaliar a coordenação motora. A triagem fitoquímica preliminar mostrou que Sc-Hex e Sc-CHCl3 apresentaram reação positiva para a presença de flavonoides, derivados antracênicos, quinonas, triterpenos e esteroides. A inibição das contorções foi observada para as frações testadas. Sc-Hex em todas as doses testadas foi efetivo na redução do comportamento nociceptivo produzido pela formalina somente na segunda fase. No entanto, Sc-CHCl3 diminuiu o tempo de lambida da pata na primeira e segunda fases. Na placa quente, nenhum efeito significativo foi observado para qualquer fração. No teste do rota-rod os camundongos tratados não demonstraram mudanças significativas na coordenação motora. Na pleurisia induzida por carragenina, Sc-CHCl3 (200 mg/kg) reduziu a migração celular para a cavidade pleural. Estes resultados revelam a propriedade antinociceptiva de S. convoluta, justificando, em parte, seu uso tradicional, uma vez que os extratos não apresentaram atividade significativa no perfil de resposta inflamatória. Verificamos ainda que esse efeito antinociceptivo mostrou-se ligado à ativação da via periférica nociceptiva.

Efeito do óleo essencial do Croton nepetifolius Baill na penetração cervical em ovelhas mestiças de Dorper e Santa Inês / Effect of the essential oil of Croton nepetifolius Baill on cervical penetration in crossbred Dorper and Santa Inês ewes

A fim de se avaliar o uso do óleo essencial de Croton nepetifolius Baill (OECn) na penetrabilidade cervical em ovelhas mestiças, 40 ovelhas foram distribuídas ao acaso em quatro grupos (n=10): controle, misoprostol, OECn50 e OECn100 (50 e 100µg do OECn, respectivamente). Após a sincronização do estro, utilizando CIDR e eCG (200UI), a profundidade de penetração da cérvix foi mensurada utilizando-se uma pipeta de inseminação artificial de bovino graduada, no período de zero até 72h após a retirada do CIDR. Os resultados foram expressos em média ± erro-padrão, submetidos à ANOVA seguida do teste de Tukey, enquanto os dados, em porcentagem, foram submetidos aos testes de Fisher ouqui-quadrado. Nenhuma diferença significativa (P>0,05) foi encontrada quanto ao grau de penetrabilidade cervical. Quanto ao tempo de passagem, os grupos misoprostol e OECn100 apresentaram um menor tempo de penetrabilidade às 60h(1,7±0,6 e 1,5±0,6min, respectivamente), quando comparados ao grupo controle (4,1±0,6min), que não diferiu significativamente do grupo OECn50 (2,3±0,6min). Portanto, o óleo essencial de Croton nepetifolius Baill pode ser utilizado para encurtar o tempo de penetrabilidade cervical em ovelhas submetidas à sincronização estral.(AU)

In order to evaluate the use of the essential oil of Croton nepetifolius Baill (EOCn) on cervical penetration in crossbred ewes, 40 ewes were randomly allocated into four groups (n= 10): CONTROL, MISOPROSTOL, EOCn50 and EOCn100 (50 e 100µg of the EOCn, respectively). After estrus synchronization, using CIDR and eCG (200IU), depth of cervical penetration was measured using artificial insemination gun for bovine species which was graduated and used from 0 to 72h after CIDR removal. Results were expressed as mean ± standard error mean, submitted to ANOVA and Tukey test while data in percentage were submitted to Fisher or Chi-Square test. No significant difference (P> 0.05) was observed at grade of cervical penetration. Concerning trespassing time, MISOPROTOL and EOCn100 groups presented a lower trespassing time at 60h (1.7±0.6 and 1.5±0.6min, respectively) than CONTROL group (4.1±0.6min), which did not differ significantly from EOCn50 (2.3±0.6min) group. Therefore, the essential oil of Croton nepetifolius Baill can be used to shorten the cervical penetration time in estrus synchronized ewes.(AU)

Assessment of the antibacterial, cytotoxic and antioxidant activities of Morus nigra L. (Moraceae) / Avaliação das atividades antibacteriana, citotóxica e antioxidante de Morus nigra L. (Moraceae)

Abstract This study was carried out to assess the antibacterial, cytotoxic and antioxidant activities of extracts of Morus nigra L. HPLC was used to determine the fingerprint chromatogram of the crude ethanolic extract (Mn-EtOH). The antibacterial effect was assessed through the method of microdilution. The cytotoxicity was tested against human tumour cell lines using the 3-(4,5-dimethyl-2-thiazolyl)-2,5-diphenyl-2H-tetrazolium bromide (MTT) assay. The total phenolic and flavonoid contents were also assessed through the Folin-Ciocalteu and aluminum chloride methods, respectively. Antioxidant activities of the extracts were evaluated by using 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazil (DPPH) radical scavenging and β-carotene-linoleic acid bleaching methods. The presence of phenolic compounds in Mn-EtOH was confirmed using HPLC. The extracts showed activity against most microorganisms tested. The extracts did not show any expressive antiproliferative effect in the assessment of cytotoxicity. The most significant total phenolic content was 153.00 ± 11.34 mg of gallic acid equivalent/g to the ethyl acetate extract (AcOEt). The total flavonoid content was 292.50 ± 70.34 mg of catechin equivalent/g to the AcOEt extract, which presented the best antioxidant activity (IC50 50.40 ± 1.16 μg/mL) for DPPH scavenging. We can conclude that this species shows strong antibacterial and antioxidant activities, as well as weak cytotoxic effects.

Resumo Este estudo foi realizado para avaliar as atividades antibacteriana, citotóxica e antioxidante de extratos de Morus nigra L. HPLC foi utilizado para determinar o perfil de compostos fenólicos do extrato etanólico bruto (Mn-EtOH). O efeito antibacteriano foi avaliado através do método de microdiluição. A citotoxicidade foi testada contra linhagens celulares de tumores humanos utilizando o ensaio do brometo de 3-(4,5-dimetil-2-tiazolil)-2,5-difenil-2H-tetrazólio (MTT). O conteúdo total de compostos fenólicos e flavonoides também foi avaliado por meio dos métodos de Folin-Ciocalteu e cloreto de alumínio, respectivamente. A atividade antioxidante dos extratos foi avaliada por meio do sequestro do radical livre 2,2-difenil-1-picrilhidrazil (DPPH) e co-oxidação do sistema β-caroteno-ácido linoleico. A presença de compostos fenólicos em Mn-EtOH foi confirmada utilizando HPLC. Os extratos mostraram atividade contra a maioria dos microrganismos testados. Os extratos não mostraram qualquer efeito antiproliferativo expressivo na avaliação da citotoxicidade. O conteúdo fenólico total mais significativo foi de 153,00 ± 11,34 mg de equivalente de ácido gálico/g para o extrato acetato de etila (AcOEt). O conteúdo de flavonoides totais foi de 292,50 ± 70,34 mg de equivalente de catequina/g para o extrato AcOEt, que apresentou a melhor atividade antioxidante (IC50 50,40 ± 1,16 mg/mL) para o sequestro do DPPH. Podemos concluir que esta espécie apresenta forte atividade antibacteriana e antioxidante, bem como fraca atividade citotóxica.

Acaricidal activity of leaves of Morus nigra against the cattle tick Rhipicephalus microplus / Atividade acaricida das folhas de Morus nigra em carrapato Rhipicephalus microplus

The acaricidal activity of crude ethanolic extract and fractions from the leaves of Morus nigra (Moraceae) was carried out on female cattle ticks Rhipicephalus microplus, using the adult immersion test. The mortality and fertility of females exposed to different concentrations of hexane, chloroform and ethyl acetate fractions, as well as ethanolic extract of M. nigra with concentrations of 5, 10 and 25mg/ml were evaluated using three treatment groups, two control groups and triplicate tests. The study also identified the main phenolic compounds of the extract and fractions of this species by HPLC. The chloroform fraction of leaves of M. nigra (25mg/mL) showed the best results for this species, obtaining 62.6% of inhibition of oviposition, 39.3% of eggs eclosion average and 65.4% of effectiveness. HPLC analysis revealed the presence of phenolic compounds, which may be related to biological activity shown by the extracts, which can be used as an alternative control against R. microplus adult tick.(AU)

A atividade acaricida do extrato etanólico bruto e das frações das folhas de Morus nigra (Moraceae) foi avaliada no carrapato Rhipicephalus microplus, utilizando-se o teste de imersão de fêmeas ingurgitadas. Foram avaliadas a mortalidade e a fertilidade das fêmeas ingurgitadas, expostas a diferentes concentrações (5, 10 e 25 mg/mL) das frações hexânica, clorofórmica e acetato de etila, bem como do extrato etanólico. Os testes foram realizados em triplicata. O estudo também identificou os principais compostos fenólicos do extrato e das frações dessa espécie por HPLC. A fração clorofórmica das folhas de M. nigra (25mg/mL) apresentou o melhor resultado para essa espécie, obtendo-se 62,6% de inibição da oviposição, 39,3% da eclosão dos ovos e 65,4% de eficácia. A análise por HPLC revelou a presença de compostos fenólicos, os quais podem estar relacionados com a atividade biológica demonstrada pelos extratos, que podem ser utilizados como auxiliar no controle contra carrapato adulto de R. microplus.(AU)

Fractions of Selaginella convoluta (Arn.) Spring (Selaginellaceae) attenuate the nociceptive behavior events in mice

Abstract Selaginella convoluta (Arn.) Spring is a species popularly known as jericó, and used in folk medicine as analgesic and anti-inflammatory. This study aimed to investigate in mice the antinociceptive and anti-inflammatory activities of the hexane (Sc-Hex) and chloroform (Sc-CHCl3) fractions (100, 200 and 400 mg/kg) obtained by partition of crude ethanol extract from S. convoluta. The preliminary phytochemical analysis of the fractions was performed. Antinociceptive activity was evaluated by writhing, formalin and hot-plate tests. Anti-inflammatory activity was evaluated using carrageenan-induced pleurisy. The rota-rod test was used to evaluate motor coordination. Preliminary phytochemical screening showed that the Sc-Hex and the Sc-CHCl3 were positive for the presence of flavonoids, anthracene derivatives, quinones, triterpenes and steroids. Inhibition of writhing was observed for fractions tested. The Sc-Hex at all doses tested was effective in reducing the nociceptive behavior produced by formalin only in the second phase. However, the Sc-CHCl3 decreased the paw licking time in the first and second phases. In the hot plate no significant effect was observed for any fraction. In the rota-rod test, treated mice did not demonstrate any significant motor performance changes. In the carrageenan-induced pleurisy, Sc-CHCl3 (200 mg/kg) reduced cell migration to the pleural cavity. These results reveal the antinociceptive properties of S. convoluta , which support, in part, its traditional use, since the fractions did not presented significant activity in the inflammatory response profile. We further verify that this antinociceptive effect could be by activation of nociceptive peripheral pathway.

Resumo Selaginella convoluta é uma espécie popularmente conhecida como jericó, e usada na medicina popular como analgésica e anti-inflamatória. Este estudo teve como objetivo investigar em camundongos as atividades antinociceptiva e anti-inflamatória das frações hexânica (Sc-Hex) e clorofórmica (Sc-CHCl3) (100, 200 e 400 mg/kg) obtidas por partição do extrato etanólico bruto de S. convoluta . A análise fitoquímica preliminar das frações foi realizada. A atividade antinociceptiva foi avaliada pelos testes de contorções abdominais, formalina e placa quente. A atividade anti-inflamatória foi avaliada usando pleurisia induzida por carragenina. O teste do rota-rod foi utilizado para avaliar a coordenação motora. A triagem fitoquímica preliminar mostrou que Sc-Hex e Sc-CHCl3 apresentaram reação positiva para a presença de flavonoides, derivados antracênicos, quinonas, triterpenos e esteroides. A inibição das contorções foi observada para as frações testadas. Sc-Hex em todas as doses testadas foi efetivo na redução do comportamento nociceptivo produzido pela formalina somente na segunda fase. No entanto, Sc-CHCl3 diminuiu o tempo de lambida da pata na primeira e segunda fases. Na placa quente, nenhum efeito significativo foi observado para qualquer fração. No teste do rota-rod os camundongos tratados não demonstraram mudanças significativas na coordenação motora. Na pleurisia induzida por carragenina, Sc-CHCl3 (200 mg/kg) reduziu a migração celular para a cavidade pleural. Estes resultados revelam a propriedade antinociceptiva de S. convoluta, justificando, em parte, seu uso tradicional, uma vez que os extratos não apresentaram atividade significativa no perfil de resposta inflamatória. Verificamos ainda que esse efeito antinociceptivo mostrou-se ligado à ativação da via periférica nociceptiva.

Atividade antimicrobiana in vitro de extratos de plantas do bioma caatinga em isolados de Escherichia coli de suínos / Antimicrobial activity in vitro extracts from caatinga plants in isolated Escherichia coli from pigs

RESUMO A suinocultura é uma atividade pecuária bem consolidada no Brasil. Por outro lado a colibacilose neonatal, cujo patógeno é Escherichia coli, pode diminuir a produtividade nas granjas e causar prejuízos aos produtores. O tratamento baseia-se na utilização de drogas antimicrobianas. Todavia, o uso indiscriminado dessas substâncias tem levado a seleção de cepas resistentes. Diante disso, a busca por alternativas terapêuticas, como as plantas medicinais, tem se tornado cada vez mais comum. Dessa maneira, objetivou-se determinar a atividade antimicrobiana de cinco extratos etanólicos de plantas do bioma caatinga: Amburana cearensis (Fr. Allem) A.C. Smith, Encholirium spectabile Mart., Hymenaea courbaril L, Neoglaziovia variegata Mez e Selaginella convoluta Spring frente a 43 isolados de Eschericha coli coletados de suínos. Para o teste de sensibilidade in vitro foi realizada a técnica da Concentração Bactericida Mínima (CBM) pelo método da microdiluição em microplaca. Os extratos apresentaram atividade antimicrobiana nas seguintes médias 138,75 175,28, 128,36, 127,71 e 129,33 μg/mL, respectivamente. Essa atividade antibacteriana pode estar relacionada a ação de metabólitos secundários presentes nos extratos dessas plantas. Dessa forma, nosso estudo pode contribuir para o desenvolvimento de alternativas terapêuticas no tratamento de infecções, como a colibacilose neonatal em suíno, bem como para o conhecimento acerca das plantas medicinais da Caatinga.

ABSTRACT Swine production is a well-established livestock activity in Brazil. On the other hand, the Neonatal Colibacillosis, whose pathogen is Escherichiacoli, can decrease the productivity on farms and cause losses to producers. The treatment of the disease is based on the use of antimicrobial drugs. However, the free use of these substances has led to the selection of resistant strains. Thus, the search for alternative therapies such as medicinal plants has become becoming increasingly common. In this context, we aimed to determine the antimicrobial activity of ethanol extracts of five plants from the caatinga biome: A. cearensis (Fr. Allem) AC Smith, Encholirium spectabile Mart, Hymenaea courbaril L, Neoglaziovia variegata Mez and Selaginella convoluta Spring in face of isolates of Eschericha coli collected from pigs. For the in vitro susceptibility testing, the method of Minimum Bactericidal Concentration (MBC) was chosen The extracts showed antimicrobial activity in the following averages 138.75 175.28, 128.36, 127.71 and 129.33 mg / mL, respectively. This antibacterial activity could be related to the action of secondary metabolites in the extracts of these plants. Thus, the current study can contribute to the development of alternative therapies for the treatment of infections such as swine Colibacillosis Neonatal, as well as to the knowledge of Caatinga medicinal plants.

Avaliação toxicológica pré-clínica do chá das folhas de Morus nigra L. (Moraceae) / Pre-clinical toxicological evaluation of tea from the leaves of Morus nigra L. (Moraceae)

O objetivo desse estudo foi realizar um ensaio toxicológico pré-clínico para analisar a toxicidade do chá das folhas de Morus nigra L. (Moraceae). A toxicidade subcrônica do chá (CF-Mn) foi avaliada durante 30 dias por via oral em ratos. Ao grupo controle foi administrado água, para comparação. Durante o período experimental foi avaliada a presença de sinais de toxicidade, variação do peso corporal, e o consumo de líquido e alimento. Ao final do experimento o sangue dos animais foi retirado para análise de parâmetros hematológicos e bioquímicos. Não foram observados mortalidade e sinais de toxicidade indicando baixa toxicidade da planta. Não houve alterações nos parâmetros hematológicos e bioquímicos. Nas condições do estudo, o CF-Mn pode ser considerado de baixa toxicidade, pois não produziu efeitos tóxicos nos animais tratados.

The aim of this study was to carry out a pre-clinical toxicological assay to analyze the toxicity of tea from the leaves of Morus nigra L. (Moraceae). The subchronic toxicity of this tea (CF-Mn) was orally evaluated during 30 days in rats. The control group was given water for comparison. During the experimental period, signs of toxicity, body weight variation, and water and food consumption were assessed. At the end of the experiment, the blood of animals was removed for analysis of hematological and biochemical parameters. No mortality and no toxicity signs were observed, indicating low toxicity of the plant. There was no alteration in the hematological and biochemical parameters. Under the study conditions, CF-Mn can be considered of low toxicity since it did not produce toxic effects in treated animals.

Outros constituintes químicos de Diplotropis ferruginea Benth. (Fabaceae)

O extrato hexânico das cascas do caule de Diplotropis ferruginea Benth (Fabaceae), após procedimentos cromatográficos e fitoquímicos, forneceu o triterpeno lupeol, citado pela primeira vez em Diplotropis ferruginea, e etil-2-hidroxi-4-methoxi-6-propil-benzoate, descrito pela primeira vez em na literatura. As determinações estruturais desses compostos foram realizadas com base em análises espectroscópicas de ¹H e 13C NMR, bem como também por comparação com valores da literatura.

The hexane extract of the stem bark of Diplotropis ferruginea Benth (Fabaceae), after chromatografic and phytochemical procedures, yielded the triterpene lupeol, wich has been cited for the first time on Diplotropis ferruginea, and ethyl-2-hydroxy-4-methoxy-6-propyl-benzoate, described for the first time on literature. The structural determinations of these compounds were performed on the basis of ¹H and 13C NMR spectroscopic analysis as well as comparison with literature values.